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益智类植物药四大品种领航
2007-02-02 来源:工商企业在线 文字:[    ]

  近年来医疗制度的改革、OTC药品的规范管理,使健脑益智药和保健品在零售领域步履的不断加快,购药选择已逐渐变成主流医院、社区保健和药店的多渠道分流,但是健脑益智保健品是借药物、人体医学、高科技概念炒作的产物,远未达到辅助治疗作用,因此,进一步开发老年痴呆治疗药物和脑保护剂有着较大的发展空间。

  随着老龄化社会的到来,老年人的生活质量、生存需求已得到了社会的广泛关注,从而推动了对老年痴呆症及阿尔茨海默病(AD)等许多老年特有病症的研究,也使诊断治疗水平有了一定的提高。在药物不断更新换代的大背景下,抗老年痴呆症市场逐渐升温,益智类、促智类植物提取药物已成为治疗的重要组成部分。

  据统计表明,2005年国内样本医院抗老年痴呆用药中,植物提取药物占据了半壁江山。其中银杏叶制剂、灯盏花素、石杉碱甲、长春西汀和加兰他敏5个品种已占销售额的46%,同比上一年增长了近5个百分点,已成为益智类植物中的主要品种。而在国外销路较好的化学药物所占比重较小,仍处于夹缝中求生的起步阶段。

  银杏叶制剂市场旗舰

  在增强记忆、预防和延缓脑障碍药物中,银杏叶制剂是一个应用成熟的植物提取物,其主要成分为银杏黄酮和银杏内酯,是防治动脉硬化、增加脑血管流量、提高记忆及认知能力、治疗老年痴呆症的药物,是迄今为止所发现的作用最好的天然植物提取物,全球市场份额已超过了50亿美元。

  从重点城市样本医院购药金额分析,2003年银杏叶制剂用药金额为1.49亿元,在畅销药品中排名第16位,同比上一年增长率为44.45%,2004年增长到1.70亿元,2005年同比增长了33.54%,达到了2.28亿元,其中注射剂占据了主要份额,而口服片剂仅占14%。

  2005年抗老年痴呆症药物市场中,银杏叶制剂占据了27.98%的份额,主要品种由国产、合资、进口药物构成,国产品牌占据了80%,贵州益佰的复方注射液“银杏莫达”占据银杏叶制剂市场15.43%,而排位前10名的产品中,三九万荣药业的“活血宁”占8.36%,扬子江药业集团的“银杏叶片”占7.56%,上海信谊药业的“百路达胶囊”占7.38%的份额。

  口服制剂基本由国产品构成,主打品牌是百路达、天保宁、银可络、舒血宁、达纳康、活血宁、络欣通、银杏天保和通心络等。进口、合资的注射液产品主要是德国威玛舒培博士药厂、法国博福-益普生制药和中国台湾济生化学制药厂3家的产品。

  在全球天然植物类药品保健品中,银杏叶制剂也是用量最大的品种之一,以银杏叶为原料制成了多种制剂,广泛用于药物、功能性保健食品,也是近年国内畅销的中成药品种,在多家企业竞逐和培育下,已成为心脑血管用药市场中的“旗舰”品种。

  石杉碱甲疗效最佳

  石杉碱甲是从石杉科石杉属蛇足石杉中分离得到的新结构生物碱,是一种强效、可逆的胆碱酯酶抑制剂。临床试验表明,该药可以明显改善认知能力,对于促进记忆力再现和增强记忆保持具有较好作用。由于人们对植物药的偏爱,石杉碱甲在临床应用中得以推广。

  20世纪90年代中期国内已成功开发了原料药、片剂和胶囊,河南竹林众生豫中药业的50μg片剂于1994年获得生产批文。国外研究人员认为,石杉碱甲是迄今发现的最好的健脑药物,其作用明显优于另外两只上市健脑药——加兰他敏和他克林。

  目前,国内持有石杉碱甲原料药生产批文的厂商有7家,胶囊和片剂的各4家。此外,2005年SFDA又批准了海南灵康制药的注射剂上市。虽说石杉碱甲是治疗中、老年良性记忆障碍及各型痴呆效果较好的药品之一,但整体市场仅在亿元左右,2005年市场份额增长了27.93%,后市仍有较大的成长空间。

  加兰他敏潜力巨大

  天然植物药品种的风靡全球,推进了20世纪50年代发现的菲啶类生物碱、可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂加兰他敏制剂的开发与应用。加兰他敏系从植物中分离提取的生物碱,其药物成分与欧洲山区植物水仙花鳞茎提取的生物碱相同。该植物药在一些国家、地区已经有了30多年的应用史,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。加兰他敏作为AchE抑制剂类药物由Syapeec公司于1996年在奥地利首次上市。

  希雷公司与强生西拉格公司合作开发出加兰他敏制剂(片剂、胶囊、口服液等),临床用于改善AD患者的总体功能。该药具有双重作用机制,能较好地刺激和抑制乙酰胆碱酯酶,并且能够调节脑内的烟碱受体位点,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能,延缓脑细胞功能减退的进程。加兰他敏于2000年7月被欧盟批准在英国、爱尔兰首次上市,2001年获美国FDA许可用于治疗阿尔茨海默病,现已在世界多国上市。该药口服生物利用度为90%,有效率为70%,总有效率比吡拉西坦高了75%,在临床应用中已显示出潜在优势。希雷公司负责在英国、爱尔兰等北欧市场销售,强生西拉格公司在美国和其他欧洲国家销售。

  国产氢溴酸加兰他敏、氢溴酸二氢加兰他敏原料药及注射液于1982年开发成功,江苏吴中实业苏州第六制药厂、湖北民康制药获准生产,到2006年已有14家企业获得生产批文,主要是原料药、注射液、片剂、胶囊和分散片。

  灯盏花素急救必备

  灯盏花素又名灯盏细辛,是从菊科植物灯盏花中提取的有效物质。该药是中药急救必备品种,用于缺血性脑血管疾病,如脑血栓形成、脑栓塞、脑溢血所导致的后遗症治疗。同时,在缺血性心脏病、高粘血症等心血管疾病的治疗中也有较好效果。经过进一步临床试验证明,灯盏花素对大脑衰老性组织改变明显,神经递质多巴胺含量增加,对老年痴呆及恢复记忆具有一定的作用,是《国家基本医疗保险目录》药品。

  灯盏花素原料及制剂于上世纪80年代开发上市。1992年上海市中药制药二厂以四类新药申报生产灯盏花素胶囊。我国于上世纪90年代研制出灯盏花素注射液。在临床治疗中,能明显增加脑血流量,使梗死灶的血供恢复,注射给药平均有效率达88.3%,同时具有调脂和降低总胆固醇的效果。目前已在国内大多数地区销售使用。1994年,衡阳恒生制药有限公司开发了冻干粉注射剂,目前国内仅有衡阳恒生制药和昆明龙津药业两家生产这一品种。

  2005年国内重点城市样本医院抗痴呆用药市场中,灯盏花素制剂占据了12.02%的份额,而销售额增长率近40%。样本医院灯盏花素注射剂的用药金额已达到了1940万元,前5家企业的销售额占据了其市场91.95%的份额;其中,云南生物谷灯盏花药业的灯盏花素制剂占了53.09%,湖南衡阳恒生药业和昆明龙津药业的冻干粉注射剂占据了1/4的市场份额,灯盏花素已是国内市场集中度非常高的品种。

  迄今为止,阿尔茨海默病和梗塞性痴呆症仍是威胁老年人生活质量的最大疾病之一,也是近年来新兴的边缘学科。30多年来的研究虽说有了较大的进展,但是对其发生机理尚不完全明了,离理想的治疗药物仍有较大的差距。与此同时,也受到剂量、疗效和毒副作用等不安全因素的困惑。控制早老痴呆症的发展,改善病人的生存仍然是有待攻克的堡垒。

  在全球治疗、改善梗塞性痴呆症的药物中,尚未有获得FDA批准的特效药物用于临床。目前对初发和复发性卒中的治疗仍是控制梗塞性痴呆的关键环节,而积极地进行早期防治,合理地应用脑代谢保护剂可减少、推迟脑组织细胞受损,并得到功能性恢复。

  随着医药和科普知识的推广,老年痴呆症已受到社会和家庭的高度重视,也带动了老年痴呆症植物类治疗药市场的快速发展。
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