雷公藤内酯，也称雷公藤甲素、雷公藤内酯醇、雷公藤多甙等，是从雷公藤的根、叶、花、果中提取得到二萜类化合物，分子式为C20H24O6，外观为白色针状结晶，难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、氯仿等有机溶剂，是雷公藤提取物的重要活性成分之一。
　　雷公藤，是卫矛科雷公藤属的藤本灌木植物，在我国福建、安徽、江苏、浙江、湖北、湖南、台湾等地均有分布。雷公藤是我国传统中药材，有毒性，根部可以入药，具有祛风、解毒、消肿、止痛等功效，外用以治疗风湿性关节炎、坐骨神经痛、腰腿痛、皮肤瘙痒等症状。
　　雷公藤内酯是萜类化合物，从异戊二烯数量来看，其由4个异戊二烯构成，为二萜类化合物，从连结方式来看，其拥有3个环状结构，为三环二萜化合物。雷公藤内酯在高等植物中普遍存在，在雷公藤中含量高，因此其制备可以从雷公藤中提取得到。
　　雷公藤内酯具有抗炎、抗氧化、免疫抑制、抗类风湿、抗老年痴呆症、抗肿瘤等作用，可用来治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、原发性肾小球疾病、肝炎、白血病、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、银屑病、红斑狼疮、皮炎、湿疹、复发性口疮等多种疾病。
　　雷公藤内酯是雷公藤多甙片、雷公藤片等制剂的主要有效成分。雷公藤多甙片，通用名称雷公藤多苷片，主要用来治疗类风湿性关节炎、肾病综合症、白塞氏三联症、麻风反应、自身免疫性肝炎等。雷公藤片主要用来治疗类风湿性关节炎。
　　雷公藤内酯也可以用来制备灭鼠剂、灭蚊驱蚊剂等。雷公藤内酯能够损伤鼠类睾丸生精细胞，使鼠类无法正常繁殖；药理活性高，可以提高药物对鼠类的毒性，损伤鼠类神经系统，影响鼠类食欲，使其丧失活动能力；为植物提取物，对环境无危害，且不会伤害非靶动物。
　　由于雷公藤内酯具有显著的抗肿瘤活性，在抗肿瘤药物开发方面的发展潜力可以与紫杉醇相媲美，特别是在耐药性肿瘤治疗方面优势明显，因此雷公藤内酯的开发与应用受到关注。
　　在我国市场中，雷公藤内酯及相关制剂生产商主要有甘肃皓天科技股份有限公司、上海毕得医药科技股份有限公司、翌圣生物科技（上海）股份有限公司、无锡开立达实业有限公司、福建太平洋制药有限公司等。